血管收縮素接受器阻斷劑(ARBs



(Angiotensin Receptor Blockers ARBs)



ARBs對於預防心臟病及改善心臟疾病病人或糖尿病病人的生存率似乎較沒有ACEIs有在這方面的證據。


就藥理學而言, ARBsACEIs並不相同ACEI 的藥理作用為減少 angiotensin II 的濃度, 故能同時降低對第一型 receptor 和第二型 receptor 的作用加上 ACEI 能防止bradykinin 的分解幫助血管擴張ARBs 只抑制angiotensin II 第一型 receptor,並沒抑制第二型 receptor 新的想法為第二型receptor沒被抑制的結果可能造成 fibrosis 的機率上升或血流量減少



而這種不同的藥理作用能解釋為何併用ACIE ARB 有時有加乘的作用


 



血管收縮素接受器阻斷劑(ARBs
---Losartan (Cozaar
默沙東), Valsartan( Diovan諾華), Irbesartan (Aprovel賽諾菲安萬特), Telmisartan( Micardis百靈佳殷格翰), Olmesartan (Olmetec三共)


 



Telmisartan has a different structure from other ARBs



 



Micardis(百靈佳殷格翰)


學名Telmisartan
劑型:錠劑/40MG80MG/Tab


治療: 原發性高血壓。
藥理作用



1.Telmisartan為一口服有效且為專一性的血管收縮素第二型接受體的拮抗體。
2.Telmisartan
AT1接受體有很高的親合力,因而能在此取代血管收縮素第二型 的位置,血管收縮素第二劑的作用必須與AT1接受體才能產生。
Telmisartan
不會使AT1接受體產生任何地方的活性,Telmisartan能具選擇性而且持久地和AT1接受體結合。
3.Telmisartan
會降低血漿aldosterone的濃度,Telmisartan不會抑制人體的血漿腎素 (human plasma renin),也不會阻斷離子的通道,Telmisartan不會抑制血管收縮素轉換脢 (angiotensin converting enzyme),此酵素可分解bradykinin,因此Telmisartan不會增強與bradykinin媒介的不良反應(bradykinin-mediated adverse effects)
4.Telmisartan
能使高血壓病人的收縮壓及舒張壓降低,但不會影響脈搏的速率。 Telmisartan的降壓效果與其他類別的代表性降血壓藥物相當。

用法用量:
推薦劑量為每天口服一次,每次40公絲。有些病人可能只需每天口服20公絲即可出現療效。
需要時,可增至每天最高劑量80公絲,每天口服一次。Telmisartan可和thiazide類利尿劑(hydrochlorothiazide)併用,此對降壓效果有加成效益。當考慮增加劑量時,請切記本品最大的降壓效果通常是在開始治療的48週出現。


副作用 
腹瀉是使用Telmisartan預期的不良反應。與其他的血管收縮素第二型拮抗劑相同。
 
少數病例曾發生血管性水腫、搔癢症、皮疹、蕁麻疹。


Telmisartan的賦形劑為山梨醇,易潮解,保存在陰涼處即可。



高血壓患者一天的血壓是起伏的,其中,午夜睡眠時血壓最低,中午血壓較高。清晨起床前後,血壓將從午夜的最低點快速爬升超過10mmHg,我們稱這種現象為 早晨血壓揚升


 


同時,早晨血壓的揚升正好與各種心血管疾病的好發期相吻合,如心肌缺血、心肌梗塞、心因性猝死及腦中風發作等均是如此。所以,高血壓病人各種心血管急症的發作與早晨血壓揚升是息息相關的。


 


在治療高血壓時,必須找出病人的所有可逆性危險因子(例如抽菸與糖尿病),以及適當的降血壓療法。


目標必須是將收縮壓與舒張壓至少降至140/90 mmHg。不過,有令人信服的證據顯示,進一步降低血壓(如果可以在不引起副作用之下達成)對大部份病人而言都是有益的。


糖尿病患者都會有增加的心血管事件罹患風險,因此其血壓須至少降至130/80 mmHg



Telmisartan﹕波谷波峰比(troughtopeak ratios)


波谷波峰比(T/P ratio)越高越能維持24小時的降壓效果,即使病患忘記服用一次劑量,仍能發揮降壓效果。


結果顯示telmisartan以一天一次的服用量產生平穩,24小時的效力。




 


                   ----------以上內容參考百靈佳於部門的介紹〈2009.05.19





 


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